水杨酸最初发现于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中,是天然的;之后实现了可以人工制备。
水杨酸可由苯酚与氢氧化钠反应生成苯酚钠,蒸馏脱水后,通二氧化碳进行羧基化反应,制得水杨酸钠盐,再用硫酸酸化,而得粗品。粗品经升华精制得成品。